1. Tên hoạt chất và biệt dược: Hoạt chất : Hyoscine (butylbromide/hydrobromide) / Butylscopolamine Phân loại: Thuốc chống nôn nhóm kháng cholinergic. Chống co thắt, kháng muscarinic Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine) Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03BB01. Brand name: Buscopan. Generic : Hyoscine (butylbromide/hydrobromide) , Butylscopolamine, Ariel Tdds, Atithios Inj, BFS-Hyoscin , BFS-Hyoscin 40mg/2ml. ,Bistin, Brocizin 20, Buscodona, Buscomine Injection, Busmin, Busmocalm, Buston Injection , Dorolex, Hyoscin Butyl, Hyoscine Butylbromide Injection BP 20mg, Mezaoscin, PymeHyospan, Scorimid Injection , Vincopane 20mg/1ml, Busconic 2. Dạng bào chế – Hàm lượng: Dạng thuốc và hàm lượng Viên bao 10 mg, 20mg Thuốc tiêm 20 mg/ml. Thuốc tham khảo:
 3. Video by Pharmog: [VIDEO DƯỢC LÝ] ———————————————— ► Kịch Bản: PharmogTeam ► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog ► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/ ► Group : Hội những người mê dược lý ► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/ ► Website: pharmog.com 4. Ứng dụng lâm sàng: 4.1. Chỉ định: Các trường hợp co thắt nội tạng cấp tính: Cơn đau quặn thận, cơn đau đường mật. Làm giảm cơn đau do co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và đường tiết niệu – sinh dục. Hội chứng ruột kích thích. Chăm sóc giảm nhẹ trong điều trị cơn đau bụng. Chống co thắt cơ trơn trong các quá trình chấn đoán: Chụp chiếu X-quang để chấn đoán phân biệt tắc nghẽn cơ học với co thắt cơ năng và dùng để giảm co thắt, giảm đau trong chụp X-quang thận – niệu quản. Thuốc còn được dùng trong nội soi dạ dày – tá tràng để chống co thắt cơ trơn cản trở cho thủ thuật 4.2. Liều dùng – Cách dùng: Cách dùng : Thuốc có thể dùng đường uống, tiêm bắp, tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch chậm. Nếu cần pha loãng thuốc, dùng dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9%. Liều dùng: Cơn đau quặn thận hoặc đường mật cấp tính và chống co thắt cơ trơn trong các quá trình chấn đoán: Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm bắp: Người lớn: Mỗi lần 20 mg, có thể nhắc lại sau 30 phút nếu cần, tới liều tối đa 100 mg/ngày. Trẻ em (thường dùng trong nội soi): 2 – 6 tuổi: 5 mg, nhắc lại sau 30 phút nếu cần (tối đa 15 mg/ngày). 6 – 12 tuổi: 5- 10 mg, nhắc lại sau 30 phút nếu cần (tối đa 30 mg/ngày). 12 – 18 tuổi: 20 mg, nhắc lại sau 30 phút nếu cần (tối đa 80 mg/ngày). Chăm sóc giảm nhẹ trong điều trị cơn đau bụng: Người lớn: Truyền dưới da liên tục 20 – 60 mg trong 24 giờ. Có thể xem xét dùng một liều dưới da 20 mg sau 30 phút nếu bài tiết dịch ở đường hô hấp quá nhiều. Làm giảm cơn đau do co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và đường tiết niệu – sinh dục: Người lớn: Uống mỗi lần 20 mg, ngày 4 lần. Trẻ em 6 – 12 tuổi/Uống mỗi lần 10 mg, ngày 3 lần. Hội chứng ruột kích thích: Người lớn uống liều khởi đầu mỗi lần 10 mg, ngày 3 lần; có thể tăng lên mỗi lần 20 mg, ngày 4 lần nếu cần. 4.3. Chống chỉ định: Bệnh nhân đã biết trước đó quá mẫn với hyoscine butylbromide hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc Bệnh nhược cơ nặng Chứng to đại tràng Glôcôm góc đóng, tắc nghẽn đường tiết niệu (ví dụ tắc nghẽn cổ bàng quang do phì đại tuyến tiền liệt), tắc nghẽn đường tiêu hóa, viêm loét ruột kết nặng hoặc phình đại tràng nhiễm độc, liệt ruột, mất trương lực ruột, loạn nhịp tim nhanh, bệnh nhược cơ. Xuất huyết cấp khi tình trạng tim mạch không ổn định. 4.4 Thận trọng: Trong các trường hợp nặng, đau bụng không rõ nguyên nhân kéo dài hoặc tiến triển xấu, hoặc xuất hiện cùng với các triệu chứng như sốt, buồn nôn, nôn, thay đổi đại tiện, đau bụng khi khám, giảm huyết áp, ngất hoặc có máu trong phân, cần tiến hành các biện pháp chẩn đoán thích hợp để xác định nguyên nhân của các triệu chứng. Do nguy cơ biến chứng của thuốc kháng cholinergic, nên thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có khả năng bị glaucoma góc hẹp cũng như những bệnh nhân dễ bị tắc nghẽn đường ruột hoặc đường niệu và những bệnh nhân có khả năng bị nhịp tim nhanh và không đều. Do thuốc kháng acetylcholin có thể làm giảm tiết mồ hôi và làm ảnh hưởng đến điều tiết thân nhiệt, nên butylscopolamin phải được dùng thận trọng với người sốt cao hoặc đang ở trong môi trường nhiệt độ cao. Thận trọng khi dùng ở người cao tuổi và trẻ em vì có thể nhạy cảm hơn với các ADR của thuốc. Thận trọng ở bệnh nhân cường giáp, bị bệnh gan hoặc thận, tăng huyết áp, suy tim sung huyết và bệnh mạch vành, bệnh phổi mạn tính, bệnh thần kinh thực vật, loét dạ dày, trào ngược dạ dày – thực quản, khô miệng, đã biết hoặc nghi ngờ nhiễm khuấn đường tiêu hóa, tiêu chảy, viêm loét ruột kết nhẹ đến trung bình, tắc nghẽn một phần đường tiết niệu. Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc. Trong quá trình dùng thuốc để điều trị, có thể có rối loạn điều tiết thị giác, nên người bệnh không được lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi dùng thuốc cho đến khi thị giác trở lại bình thường. 4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Xếp hạng cảnh báo AU TGA pregnancy category: B2 US FDA pregnancy category: NA Thời kỳ mang thai: Kinh nghiệm lâu dài không cho thấy hiệu quả xấu trên thai kỳ. Những nghiên cứu tiền lâm sàng ở chuột và thỏ không gây những ảnh hưởng độc hại trên bào thai hoặc sinh quái thai. Tuy nhiên cần theo dõi khi sử dụng, nhất là trong ba tháng đầu thai kỳ. Thời kỳ cho con bú: Các thuốc kháng muscarinic ức chế tiết sữa và được phân phối vào trong sữa rất ít. Chưa có những nghiên cứu đầy đủ về tác dụng của thuốc lên trẻ bú mẹ mà người mẹ đang dùng butylscopolamin. Một số nhà sản xuất và thầy thuốc cho rằng không nên dùng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú vì trẻ bú mẹ có thể đặc biệt nhạy cảm với các tác dụng kháng muscarinic nếu thuốc có trong sữa. 4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR): Hầu hết các ADR của thuốc là biểu hiện của các tác dụng dược lý của thuốc tại thụ thể muscarinic và thường phục hồi khi ngừng điều trị. Tần suất và mức độ nặng của các ADR thường liên quan đến liều và phản ứng có hại đôi khi có thể phòng ngừa bằng cách giảm liều. Tuy nhiên, giảm liều cũng có thể làm giảm tác dụng của thuốc. Butylscopolamin là hợp chất amoni bậc bốn nên ít có tác dụng trên TKTW và mắt. Các ADR do kháng muscarinic gồm: Khô miệng, khô da, rối loạn điều tiết thị giác, nhịp tim nhanh, táo bón, bí đái, giảm tiết mồ hôi. Phản ứng dị ứng, đặc biệt là phản ứng ở da cũng có thể xảy ra nhưng hiếm. Ớ người có tiền sử hen suyễn hoặc dị ứng, có thể xảy ra khó thở, nhưng rất hiếm. Thường gặp, ADR > 1/100 Dạ dày – ruột: Khô miệng. Tim mạch: Tim đập nhanh. Mắt: Rối loạn điều tiết thị giác. Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 Tiết niệu – sinh dục: Bí đái. Hiếm gặp, ADR < 1/1 000 Da: Phản ứng dị ứng. Hô hấp: Khó thở. Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR: Các ADR của thuốc thường nhẹ và tự hết, không cần ngừng thuốc. Người bệnh cần được thông báo là butylscopolamin có thể gây rối loạn điều tiết thị giác, nên sau khi dùng thuốc, người bệnh không được làm việc cần sự tỉnh táo về tinh thần, hoặc những công việc nguy hiểm. Ớ nhiều bệnh nhân, khô miệng làm giới hạn liều dùng của thuốc, dùng các chất thay thế nước bọt có hiệu quả tốt. 4.8 Tương tác với các thuốc khác: Điều trị kết hợp với các thuốc đối kháng dopamine như metoclopramide có thể gây giảm tác dụng của cả hai thuốc trên đường tiêu hóa. Tác dụng gây nhịp tim nhanh của thuốc kích thích beta giao cảm có thể tăng lên do Hyoscine butylbromide. Dùng đồng thời thuốc kháng muscarinic với các thuốc khác có tác dụng phụ kháng muscarinic như trihexyphenidyl, procyclidin, orphenadrin, bornaprin, biperiden,benzatropin có thể dẫn đến tăng ADR như khô miệng, rối loạn thị giác, bí tiểu, táo bón. Tác dụng kháng acetylcholin của thuốc chống trầm cảm ba vòng, kháng histamin H1, quinidin, amantadin, phenothiazin, butyrophenon và disopyramid có thể mạnh lên khi dùng cùng butylscopolamin. Dùng butylscopolamin đồng thời với các thuốc đối kháng dopamin như metoclopramid có thể làm giảm hiệu lực của cả 2 loại thuốc trên đối với dạ dày – ruột. Butylscopolamin có thể làm tăng tác dụng gây nhịp tim nhanh của các thuốc cường beta-adrenergic. 4.9 Quá liều và xử trí: Hợp chất amoni bậc bốn không vào TKTW, do đó biểu hiện trên TKTW là tối thiểu ngay cả ở các liều độc. Các triệu chứng ngoại biên có thể bao gồm giãn đồng tử, rối loạn thị giác tạm thời, bí đái, khô miệng, khó nuốt, nhịp tim nhanh, điện tâm đồ bất thường, buồn ngủ, tăng huyết áp, sốt, nóng, khô và đỏ da, nhịp thở tăng. Cũng có thể xảy ra thở kiểu Cheyne-Stockes. Quá liều cấp có thể gây ức chế thần kinh – cơ kiểu cura và phong tỏa hạch, biểu hiện liệt cơ hô hấp. Điều trị quá liều cấp cần điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Bệnh nhân phải nhập viện và được theo dõi chặt, kể cả điện tâm đồ. Khi ngộ độc qua đường uống, cần gây nôn, rửa dạ dày (tốt hơn nếu dùng than hoạt), có thể dùng thuốc tay muối (như magnesi sulfat, natri sulfat). Cân nhắc dùng physostigmin khi thật cần thiết và không có chống chỉ định. Nếu hạ huyết áp thế đứng, cần để người bệnh ở tư thế nằm. Khi bí đái, có thể đặt ống thông đái. Ngoài ra, nếu cần, có thể tiến hành các biện pháp hỗ trợ thích hợp. 5. Cơ chế tác dụng của thuốc : 5.1. Dược lực học: Butylscopolamin là dẫn xuất benladon bán tổng hợp, hợp chất amoni bậc bốn, được dùng dưới dạng butylscopolamin bromid (còn có tên là hyoscin butylbromid). Hyoscine butylbromide thể hiện tác dụng giãn cơ trơn trên đường tiêu hóa, đường mật và đường sinh dục – tiết niệu. Như một dẫn xuất ammonium bậc bốn, hyoscine butylbromide không vào hệ thần kinh trung ương. Do đó, tác dụng phụ kháng cholinergic trên hệ thần kinh trung ương không xuất hiện. Tác dụng kháng cholinergic ngoại biên là kết quả của sự ức chế hạch trong phạm vi thành nội tạng cũng như tác dụng kháng muscarinic. Hyoscin-N-butylbromid có tác dụng kháng cholinergic trung tâm. Tác dụng do ức chế cả vận chuyển qua hạch và ức chế thụ thể muscarinic ở các tế bào cơ trơn. Hyoscin-N-butylbromid giảm trương lực của cơ trơn trên đường tiêu hóa và tiết niệu, ức chế tiết mồ hôi, nước bọt và dịch tiết phế quản, ở liều cao nó cũng ức chế tiết acid dạ dày và làm liệt điều tiết. Cơ chế tác dụng: Thuốc có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên, không có tác dụng trung ương do thuốc không qua được hàng rào máu – não. Thuốc tác động như một chất đối kháng hệ muscarinic, ngăn ngừa tác dụng của acetylcholin bằng cách phong bế không để acetylcholin kết hợp với các thụ thể muscarinic. Các hợp chất amoni bậc bốn ức chế tác dụng muscarinic của acetylcholin ở cơ trơn, cơ tim, nút xoang – nhĩ và nhĩ – thất, các tuyến ngoại tiết. Các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm (phụ thuộc liều) sự vận động và bài tiết của đường tiêu hóa, giảm trương lực bàng quang và niệu quản, có thể làm giãn nhẹ ống dẫn mật và túi mật. Các liều nhỏ hơn của thuốc kháng cholinergic thường gây giãn đồng tử, làm tăng nhịp tim, ức chế tiết nước bọt, dịch phế quản, mồ hôi và làm giảm điều tiết của mắt. Các liều cao hơn làm giảm sự vận động ở đường tiêu hóa và tiết niệu, ức chế bài tiết acid dạ dày. Butylscopolamin bromid cũng được dùng để điều trị đau bụng kinh, nhưng có tác giả cho rằng tác dụng chống co thắt thường không làm giảm đau có ý nghĩa. Butylscopolamin bromid là hợp chất amoni bậc bốn, không vào được TKTW, nên không có những tác dụng phụ kháng acetylcholin ở hệ TKTW. [XEM TẠI ĐÂY] 5.2. Dược động học: Khi dùng đường uống, hyoscin-N-butylbromid hấp thu không hoàn toàn. Do sự có mặt của nó trong hệ thống tuần hoàn thấp nên người ta cho rằng có tắc dụng đáng kể của chuyển hóa lần đầu qua gan hoặc ruột. Nồng độ trong máu đạt cực đại sau khi dùng đường uống 2 giờ. Con đường chuyển hóa hyoscin-N-butylbromid ít được biết đến. Khi dùng đường tiêm: Hấp thu và phân phối Sau tiêm tĩnh mạch hyoscine-N-butylbromide nhanh chóng được phân phối đến các mô (t1/2a = 4 phút, t1/2b = 29 phút).Thể tích phân phối (Vd) là 128 L (tương ứng 1,7 L/kg). Do ái lực cao với các thụ thể muscarinic và nicotinic, hyoscine-N- butylbromide được phân phối chủ yếu vào tế bào cơ ở bụng và vùng chậu cũng như trong nội hạch của các cơ quan trong ổ bụng. Gắn kết với protein huyết tương của hyoscine-N- butylbromide khoảng 4,4%. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy hyoscine-N-butylbromide không qua hàng rào máu não, nhưng không có các dữ liệu lâm sàng về tác động này. Đã thấy hyoscine-N-butylbromide (1 mM) tương tác với chất vận chuyển choline (1,4 nM) trong các tế bào biểu mô của bánh nhau người trên in vitro. Chuyển hoá và thải trừ Con đường chuyển hóa chính là phân cắt thủy phân của liên kết ester.Thời gian bán thải của giai đoạn thải trừ cuối (t1/2y) khoảng 5 giờ.Tổng độ thanh thải là 1,2 L/phút. Những nghiên cứu lâm sàng với hyoscine-N-butylbromide đánh dấu phóng xạ cho thấy sau tiêm tĩnh mạch 42 đến 61 % liều đánh dấu phóng xạ được thải trừ qua thận và khoảng 28,3 đến 37% qua phân. Tỷ lệ hoạt chất không biến đổi được thải trừ trong nước tiểu khoảng 50%. Các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận gắn kết yếu với các thụ thể muscarinic do đó được cho là không liên quan đến tác dụng của hyoscine-N-butylbromide. 5.3 Giải thích: Chưa có thông tin. Đang cập nhật. 5.4 Thay thế thuốc : Chưa có thông tin. Đang cập nhật. *Lưu ý: Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com 6. Phần thông tin kèm theo của thuốc: 6.1. Danh mục tá dược: … 6.2. Tương kỵ : Thuốc tiêm tương kỵ vật lý với dung dịch haloperidol, kết tủa trong 15 ngày ở nhiệt độ 25 °C và 7 ngày ở nhiệt độ 4 °C. 6.3. Bảo quản: Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C. 6.4. Thông tin khác : Không có. 6.5 Tài liệu tham khảo: Dược Thư Quốc Gia Việt Nam |
